CIP-2021 : C07D 205/08 : con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 205/00 › C07D 205/08[3] › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 205/08 · · · con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Preparación de tesetaxel y compuestos relacionados y los compuestos intermedios de síntesis correspondientes.
(29/03/2019). Solicitante/s: Odonate Therapeutics, LLC. Inventor/es: THOTTATHIL, JOHN, K., WARRELL,RAYMOND P.
Un método de fabricación de un compuesto taxano que comprende acoplar un precursor de la cadena lateral de taxano a un grupo hidroxilo C13 del compuesto de la reivindicación 1 para producir un producto de reacción de taxano que tiene una cadena lateral protegida, desproteger la cadena lateral y aislar el compuesto de taxano.
PDF original: ES-2706699_T3.pdf
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS DE CANALES TRPM8 Y SUS USOS.
(08/02/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GONZALEZ MUÑIZ, ROSARIO, DE LA TORRE,Roberto, PÉREZ DE VEGA,Mª Jesús, BONACHE DE MARCOS,Mª Ángeles.
Compuestos heterocíclicos como antagonistas de canales TRPM8 y sus usos.
La invención se refiere a compuestos derivados β-lactámicos, capaces de bloquear la activación de termorreceptores, en particular canales TRPM8 y a sus usos como agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio (tos, asma, etc.), de la piel (prurito, dermatitis atópica, alergénica, psoriasis, etc.), del ojo (síndrome de ojo seco y lagrimeo excesivo), derivadas de la quimioterapia del cáncer (alodinia al frío), así como el cáncer (melanoma, próstata, riñón, mama, páncreas, osteosarcoma, etc.), entre otras.
PDF original: ES-2600320_A1.pdf
PDF original: ES-2600320_B1.pdf
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS DE CANALES TRPM8 Y SUS USOS.
(12/01/2017). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GONZALEZ MUÑIZ, ROSARIO, DE LA TORRE,Roberto, PÉREZ DE VEGA,Mª Jesús, BONACHE DE MARCOS,Mª Ángeles.
La invención se refiere a compuestos derivados ß-lactámicos, capaces de bloquear la activación de termorreceptores, en particular canales TRPM8 y a sus usos como agentes terapéuticos para el tratamiento de enfermedades del sistema respiratorio (tos, asma, etc.), de la piel (prurito, dermatitis atópica, alergénica, psoriasis, etc.), del ojo (síndrome de ojo seco y lagrimeo excesivo), derivadas de la quimioterapia del cáncer (alodinia al frío), así como el cáncer (melanoma, próstata, riñón, mama, páncreas, osteosarcoma, etc.), entre otras.
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sales del mismo, en la que:
el Anillo B es fenilo o tienilo;
el Anillo A es:**Fórmula**
en las que
A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb;
R3 es H o -CH2C(O)OH;
R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3;
Q es:**Fórmula**
en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3;
(ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…
Nuevos tio-derivados que portan lactamas como inhibidores potentes de HDAC y sus usos como medicamentos.
(15/06/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es H, alquilo-(C1-C6) o arilo; o de manera alternativa
R1 y un R4, cada uno unido a dos átomos de carbono adyacentes, en el caso de que n sea 2 ó 3, se consideran en conjunto para formar un anillo de ciclopropano;
R2 es fenilo sustituido opcionalmente con halógeno, benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3; cicloalquilo-(C3-C6); arilalquilo-( C1-C6) en el que el arilo está sustituido opcionalmente con benciloxi, alquilo-(C1-C3) o CF3;
R3 es H, PO(OH)2, o un grupo de Fórmula (II)
-(CO)-R7 Fórmula II
R7 es alquilo-(C1-C7), alcoxi-(C1-C6) o -CH(NH2)R8;
R8 es H,…
Nuevo método para la preparación de ezetimiba.
(27/08/2014) Método para la preparación de ezetimiba que comprende las siguientes etapas:
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula **Fórmula**
donde Ph representa un grupo fenilo y Prot representa un grupo protector de hidroxilos, con una imina de fórmula **Fórmula**
para dar una mezcla diastereoisomérica (3a) y (3b) cuyo producto mayoritario es el compuesto de fórmula (3a), **Fórmula**
NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE EZETIMIBA.
(16/11/2012) La presente invención se refiere a un nuevo método para la preparación de ezetimiba que comprende una etapa de ciclación del compuesto (4S) -fenil-3- [(5S) - (4-fluorofenil) - (2R) - [(1S) - (4-fluorofenilamino)-1-(4-nitrofenil)metil]-5-hidroxipentanoil] oxazolidin-2-ona o sus derivados en los que el grupo hidroxilo se encuentra protegido. La invención también se refiere asimismo a nuevos intermedios utilizados en este método.
BETA-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU USO EN MEDICINA.
(10/11/2011) Un compuesto de la formula **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que Y es un grupo funcional acido organico o una amida o ester del mismo que comprende hasta 12 atomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un eter del mismo que comprende hasta 12 atomos de carbono; o Y es un grupo funcional tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2CH=CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en la que 1 o 2 atomos de carbono pueden sustituirse con S u O; o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o- en la que Ar es interarileno o heterointerarileno, la suma de m y o es de 1 a 4 y en la que un CH2 puede estar sustituido con S u O; y D es arilo o heteroarilo
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE EZETIMIBA E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN DICHO PROCEDIMIENTO.
(17/03/2011) Procedimiento para la preparación de ezetimiba, de Fórmula I que comprende las etapas siguientes: a) conversión del etilenglicol del ácido 4-(4-fluorobenzoil)butírico de Fórmula II en el ácido 4-[2-(4-fluorofenil)-[1,3]dioxolano-2-il]butírico de Fórmula IV a través del compuesto transitorio no preparado de Fórmula III, b) acilación de un compuesto quiral de Fórmula V con el compuesto de Fórmula IV para obtener un derivado de oxazolidinona acilada de Fórmula VI, en la que el compuesto de Fórmula V se selecciona de entre los compuestos de Fórmulas Va, Vb, Vc o Vd y donde R1, R2 y R3 representan: en el caso de Va: R1 = Ph, R2 = R3 = H, en el caso de Vb: R1 = R2 = R3 = Ph, en el caso de Vc: R1 = metilo, R2 = Ph, R3 = H, en el caso de Vd: R1 = isopropilo, R2 = R3 = Ph, y donde Ph representa un grupo fenilo. c) Reacción del compuesto de oxazolidinona…
COMPUESTOS ANTI-HIPERCOLESTEROLÉMICOS.
(15/03/2011) Un compuesto de Fórmula estructural I **fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el l que Ar1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y arilo R4-sustituido; X, Y y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -CH2-, -CH(alquil C1-6)- y -C(alquil C1-6)2- ; R se selecciona entre el grupo que consiste en -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR8 y -O(CO)NR6R7; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -alquilo C1-6 y arilo, o R y R1 juntos son oxo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR8 y -O(CO)NR6R7, R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, alquilo C1-6 y arilo, o R2 y R3 juntos son oxo; q y r son números enteros seleccionados cada uno independientemente entre 0 y 1, con la condición de que al menos uno de q y r sea…
CARBONILACION CATALITICA DE HETEROCICLOS DE TRES Y CUATRO MIEMBROS.
(17/12/2009) Un procedimiento para la carbonilación de un compuesto (I) que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan de hidrógeno, alquilo de C1-C20 y arilo de C6-C20, donde el alquilo y arilo están opcionalmente sustituidos con halógeno; y alquil(arilo) que contiene hasta 20 átomos de carbono; tosilo; un sustituyente que proporcione un éter de bencilo; sustituyentes que contengan desde 1 hasta 20 átomos de carbono y proporcionen un grupo funcional éster, cetona, alcohol, ácido, aldehído o amida, y donde R2 y R4 se pueden unir para formar un anillo, X se selecciona de O, S y NR5, donde R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo…
COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TAXANOS C7.
(16/03/2007) Una composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno o más diluyentes o adyuvantes farmacológicamente aceptables, inertes o fisiológicamen- te activos, teniendo el derivado de taxano la **fórmula**, en la cual X1 es -OX6, -SX7, o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, o heteroarilo; X3 y X4 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, o hete- roarilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10, o -SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, grupo protector de hidroxi, o un grupo funcional que aumenta la solubilidad en agua del derivado de taxano; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo,…
TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL SUSTITUIDA CON ALQUILO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/10/2006). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY.
La presente invención está dirigida a nuevos taxanos que tienen utilidad como agentes antileucémicos y antitumorales. La familia taxano de terpenos, de la cual es miembro el taxol, ha atraído un interés considerable tanto en el campo biológico como en el químico. El taxol es un agente quimioterapéutico prometedor del cáncer con un amplio espectro de actividad antileucémica e inhibidora tumoral.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE TAXANOS ISOBUTENIL SUSTITUIDOS.
(16/05/2006) Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno o más diluyentes o adyuvantes fisiológicamente activos o inertes, farmacológicamente aceptables, presentado el derivado de taxano la fórmula: en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 es hidrógeno; X4 es isobutenilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…
AMINO Y GUANIDINO AZETIDINONAS COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(16/03/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BISACCHI, GREGORY, SLUSARCHYK, WILLIAM, A., TREUNER, UWE, SUTTON, JAMES, C., ZAHLER, ROBERT, SEILER, STEVEN, KRONENTHAL, DAVID, R., RANDAZZO, MICHAEL, E., XU, ZHONGMIN, SHI, ZHONGPING, SCHWINDEN, MARK, D.
Esta invención se refiere a nuevos compuestos de -lactama de fórmulas I, II, III, IV, y V mostradas debajo y al uso de tales compuestos como inhibidores de varios sistemas enzimáticos in vivo incluyendo triptasa, trombina, tripsina, Factor Xa, Factor VIla, y activador del plasminógeno uroquinasa. Esta invención también se refiere al uso de los compuestos de fórmula VI mostrados debajo como inhibidores de triptasa, Factor Xa, Factor VIIa y del activador del plasminógeno uroquinasa.
ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA V1A NO PEPTIDILICOS.
(16/03/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COOPER, ROBIN, D., G., KOPPEL, GARY, A., BRUNS, ROBERT, F., JR., DRESSMAN, BRUCE, A., HUNDEN, DAVID, C., KALDOR, STEPHEN, W., RIZZO, JOHN, R., SKELTON, JEFFREY, JAMES, STEINBERG, MITCHELL, I.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS Y DERIVADOS DEL ACIDO 2 - (AZETIDIN - 2 - ON - 1 - IL) ACETICO PARA EL ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA V 1A).
PROCESO PARA LA SINTESIS DE AZETIDINONAS.
(01/12/2005) Un proceso para preparar un compuesto representado por la **fórmula**, que comprende: (a) hacer reaccionar ácido p-fluorobenzoilbutírico con cloruro de pivaloilo y acilar el producto con un auxiliar quiral para obtener una cetona de **fórmula** donde X es -O-, -S- ó -N(alquilo C1 - C6); Y es =O ó =S; y R1 es alquilo C1 - C6, fenilo naftilo, fenilo sustituido, naftilo sustituido, alcoxicarbonilo C1 - C6 o bencilo, donde los sustituyentes en fenilo y naftilo son sustituyentes 1-3, seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1 - C6, fenilo y bencilo; b) reducir la cetona en presencia de un catalizador quiral a un alcohol; c) hacer reaccionar el alcohol quiral, una imina y un agente protector…
NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.
(01/03/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., FINKE, PAUL, E., MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., SHAH, SHRENIK, K., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., DOHERTY, JAMES B., DORN, CONRAD P., LANZA, THOMAS J., HALE, JEFFREY J..
ACETIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE HAN SIDO DESCUBIERTAS POR SER POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS, DONDE R4 ES (A), (B) DONDE RX ES CARBOXI, C1-6 ALQUILO, BENCILOXICARBONILALQUILO C1-C3, O T-BUTONXICARBONILALQUILO C1-C3, DONDE Q ES UN ENLACE COVALENTE O Y ES UN ENALCE COVALENTE.
TAXANOS QUE NO TIENEN UN GRUPO OXO EN C9 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/07/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, RENGAN, KASTHURI, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, SUZUKI, YUKIO, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, TAO, CHUNLIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, IDMOUMAZ, HAMID, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.
SE PRESENTAN DERIVADOS DEL TAXANO QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL C13 QUE INCLUYE UN GRUPO N-SUSTITUIDO Y LA FORMULA DEL GRUPO ES COOX{SUB, 10} EN DONDE X{SUB, 10} ES ALQUIL, ALQUENIL O ARIL. LOS DERIVADOS DEL TAXANO SON UTILES COMO AGENTES ANTILEUCEMICOS Y ANTICANCERIGENOS.
NUEVAS BETA-LACTAMAS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TAXANOS Y DE TAXANOS QUE CONTIENEN UNA CADENA LATERAL.
(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KUCERA, DAVID, J., THOTTATHIL, JOHN, K., TRIFUNOVICH, IVAN, D., LI, WEN-SEN.
LAS (BETA)-LACTAMAS DE LA FORMULA (I) ENCUENTRAN UTILIDAD COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TAXANOS DE CADENA LATERAL TALES COMO EL TAXOL Y LOS DERIVADOS DEL TAXOL. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A NUEVOS METODOS DE ACOPLAR (BETA)-LACTAMAS PARA FORMAR TAXANOS QUE SOPORTEN CADENAS LATERALES, Y A NUEVOS TAXANOS QUE SOPORTAN CADENAS LATERALES. R1-R5 SON SEGUN SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.
TAXANOS SUSTITUIDOS CON BUTENILO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(16/05/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT,A., 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, NADIZADEH, HOSSAIN, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE, CHAI, KI-BYUNG, 2035 EAST PAUL DIRAC DRIVE.
DERIVADOS DE TAXANO QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL C13 SUSTITUIDA DE BUTENILO 3.
PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE BETAMETILCARBAPENEM.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VOLANTE, RALPH, P., CHOI, WOO-BAEG, REIDER, PAUL J., LEE, JAEMOON, LYNCH, JOSEPH, E.
Un procedimiento para sintetizar un compuesto de **fórmula** en la que: Ra es: hidrógeno alquilo (C1-C4) ó un grupo protector de hidroxi; y Rb y Rc son independientemente: triorganosililo, seleccionado de trialquil (C1-C6) sililo, fenildialquil (C1-C6) sililo y difenilmonoalquil (C1-C6) sililo.
TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL ALQUILO SUSTITUIDO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/03/2004). Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., CHAI, KI-BYUNG, NADIZADEH, HOSSAIN, SUZUKI, YUKIO, IDMOUMAZ, HAMID.
SE PRESENTAN DERIVADOS DEL TOXANO QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL C13 SUSTITUIDA CON ALQUIL.
COMPUESTOS AMINO CICLICOS.
(16/12/2003) Un compuesto amino cíclico representado por la fórmula siguiente: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alquilo de C1-C4, grupos (alquilo de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos alcoxi de C1-C4, grupos (alcoxi de C1-C4) sustituidos con flúor, grupos ciano y grupos nitro; R2 representa un grupo acilo alifático de C1-C8 que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alcoxi de C1-C4 y grupos ciano, un grupo benzoilo que puede estar opcionalmente sustituido por…
PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR DERIVADOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS EN POSICION 4.
(01/12/2003). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: NAKATSUKA, TAKASHI, ISHIGURO, MASAJI, TANAKA, RIE, SHIMAMOTO, TETSUO, YOSHIDA, TAKURO.
EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCESO PARA SINTETIZAR UN DERIVADO DE ACETIDINONA 4 GENERAL (EN DONDE OR1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO; CO2R3 REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO; Y X E Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, ALQUENILO, ARALQUILO, ARILO, ALQUILTIO, ALCOXI, UN HETEROCICLO, ACIL, AMINO, HIDROGENO O HALOGENO, O ALTERNATIVAMENTE X E Y SE COMBINAN JUNTOS PARA REPRESENTAR UN CICLOALCANO MEDIO DE LA REACCION DE UN DERIVADO DE UNA ACETIDINONA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (EN DONDE OR1 ES COMO SE DEFINE ARRIBA, Y R2 REPRESENTA ALQUIL, ALQUENIL O ARIL) CON UN COMPUESTO ESTER REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL : (EN DONDE CO2R3, X E Y SON CADA UNO COMO SE DEFINE ARRIBA) EN PRESENCIA DE COMPUESTOS DE CINC Y COBRE. EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y ADEMAS A UN COMPUESTO PREPARADO POR LA DESCARBOXILACION DEL COMPUESTO , SIENDO UTILES AMBOS COMO INTERMEDIARIOS PARA SINTETIZAR COMPUESTOS CARBAPENEM ANTIBACTERIANOS.
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(16/05/2003) Un compuesto de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-2; R2 y R3, cada uno independientemente, es hidrógeno, metilo o etilo; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es fenilo, opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior; fenil(alquilo inferior), opcionalmente mono- o di-sustituido en su porción fenilo con un sustituyente seleccionado, independientemente, del grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior, nitro, halo, ciano, trifluorometilo y C(O)OR7, en donde R7 es alquilo inferior o fenil(alquilo inferior), Het(alquilo inferior), en donde Het es un heterociclo…
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(16/05/2003) Un compuesto de fórmula 1:**(Fórmula)** en la que Y es O ó S; R1 es fenilo, 4-cloro-fenilo, bencilo, feniletilo, 2-piridinilmetilo, 3-piridinilmetilo, 4-piridinilmetilo, CH2-(S)CH(CH2CH2SO2Me)-NH-Tbg-Boc , CH2-(S)CH(CH2CHMe2)-NH-Tbg-C(O)CH2-t-Bu; R4 es H o Me; R12 es fenilo, benciloxietilo o Het; y R13 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo o hidroximetilo, en la que Het incluye pirrolidina, tetrahidrofurano, tiazolidina, pirrol, 1H-imidazol, 1-metil-1H-imidazol, pirazol, furano, tiofeno, oxazol, isoxazol, tiazol, 2-metiltiazol, 2-aminotiazol, 2-(metilamino)-tiazol , piperidina, 1-metilpiperidina, 1-metilpiperazina, 1, 4-dioxano, morfolina, piridina, N-óxido de piridina, pirimidina, 2,…
SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE AZETIDINONAS BASADA EN 3 HIDROXI GAMMA - LACTONAS.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WONG, YEE-SHING, SCHUMACHER, DORIS, P., CHEN, XING, WU, GUANG-ZHONG, STEINMAN, MARTIN.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 , R 2 Y R SUB,3 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA LACTONA CON UNA IMINA PARA OBTENER UN DIOL QUIRAL DE FORMULA (IV), OXIDAR EL DIOL, CONDENSAR EL ALDEHIDO RESULTANTE CON UN ENOLETER, HIDROGENAR EL PRODUCTO Y REDUCIR QUIRALMENTE POR CATALIZACION LA CETONA RESULTANTE.
DERIVADOS DE AZETIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR HCMV.
(01/02/2003) Un compuesto de la fórmula I en el que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, metoxi o metiltio; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es alquilo inferior, cicloalquilo inferior, CH2C(O)OR6 en el que R6 es metilo, etilo o fenilmetilo; fenilo, fenilo monosustituido, disustituido o trisustituido, con un sustituyente seleccionado independientemente de un grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior, alquiltio inferior, halo, hidroxi y amino; fenil (alquilo inferior), fenil (alquilo inferior) monosustituido o disustituido en su parte de fenilo con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior,…
PREPARACION DE UBTERNEDUIS BETA-METILCARBAPENEMO.
(01/11/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VOLANTE, RALPH, P., HUMPHREY, GUY, R., REIDER, PAUL J., CHOI, WOOG-BAEG, SHINKAI, ICHIRO, THOMPSON, ANDREW S..
LA INVENCION SE DIRIGE A UN PROCESO PARA FABRICAR UN PRODUCTO INTERMEDIO PARA EL CARBAPENEM DE BETA-METIL DE LA FORMULA VI A PARTIR DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN DONDE R Y P' SON GRUPOS PROTECTORES, R1 ES UN ESTER DE ACIDO METILMALONICO Y NU ES UN GRUPO NUCLEOFILICO. TAMBIEN SE PRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ESTE PROCESO.
COMPUESTO DE AZETIDINONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/10/2002). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: IWASAKI, TAMEO, KONDO, KAZUHIKO.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE AZETIDINONA DE LA FORMULA [I]: EN DONDE EL ANILLO B ES UN ANILLO DE BENCENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES, R' ES UN GRUPO ALKILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI Y QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES, X ES UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR, Y ES UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR Y Z ES UN GRUPO METILENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES Y CUYO COMPUESTO ES UTIL COMO INTERMEDIO SINTETICO DEL AGENTE ANTIBACTERIANO DEL TIPO 1(BETA)METILCARBAPENEM.
COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS CON AZUFRE UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.
(01/07/2002) SE DESCRIBEN AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA CON AZUFRE DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE: AR{SUP,1} ES ARILO, ARILO R{SUP,10}-SUSTITUIDO O HETEROARILO; AR{SUP,2} ES ARILO O ARILO R{SUP,4}-SUSTITUIDO; AR{SUP,3} ES ARILO O ARILO R{SUP,5}SUSTITUIDO; X E Y SON -CH{SUB,2}-, -CH(ALQUILO BAJO)- O C(DIALQUILO BAJO)-; R ES -OR{SUP,6}, -O(()CO())R{SUP,6}, O(()CO())OR{SUP,9} O -O(()CO())NR{SUP,6}R{SUP ,7}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O ARILO; O R Y R{SUP,1} JUNTOS SON =0; Q ES = O 1; R ES 0, 1 O 2; M Y N SON 0-5; CON TAL DE QUE LA SUMA DE M, N Y Q SEA 1-5; R{SUP,4} SE…
