Moduladores de ROR-gamma.
(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde
- A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F;
- el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F;
- A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N;
- R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ;
- R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente es…
Moduladores de ROR-gamma.
(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
- A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N;
- R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ;
- R9 es alquilo C
- R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F;
- R12 es alquilo C ;
- R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…
Derivados de tetrahidroquinolina y su uso como inhibidores de Epac.
(10/07/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R9 es
es la unión al átomo de nitrógeno de la tetrahidroquinolina;
- R1, R2, R3, R4 y R8 se eligen independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquilen (C1-C6)-arilo (C6-C10) y heteroarilo (C3-C10); estando dichos grupos arilo y heteroarilo sustituidos posiblemente por al menos un sustituyente elegido de OH, NH2, NO2, alquilo (C1-C6) y halógeno;
- R5 es un átomo de halógeno;
- R6 y R7 se eligen independientemente del grupo que consiste en H y átomos de halógeno;
o sus sales farmacéuticamente…
Antagonistas de la vasopresina V1A.
(07/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general 1a o un compuesto que es un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que G es un grupo seleccionado de entre la fórmula general 2a, 3a, 4a, 5a y 6a,**Fórmula**
en la que:
A1 se selecciona de entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo; O y S;
A2 se selecciona de entre CH2, CH(OH), C(≥O) y NH;
A3 y A12 se seleccionan independientemente de entre S, NH, N-alquilo, -C(R8) ≥ CH-, -C(R8) ≥N-, -N ≥C(R8)- y - CH≥C(R8)-;
A4 y A13 se seleccionan independientemente de entre C(R9) y N;
A5 y A14 se seleccionan independientemente de entre C(R10) y N;
A6 se selecciona…
Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1;
m representa un número entero que es 0 o 1;
R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6;
R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula**
en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…
Derivados de fenetilamida del ácido carboxílico alfa-oxigenados.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
incluyendo sus isómeros ópticos y mezclas de tales isómeros, en la que A es fenilo o tienilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C4, alcoxi de C1-C4, alquil C1-C10-tio, alcanoilo de C1-C4, halógeno y ciano; y X es oxígeno; e Y es oxígeno; y R1 es hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C3-C8 o alquinilo de C3-C8; y R2 es hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8, cicloalquil C3-C6-alquinilo de C3-C4 o alcoxi C1-C4-alquinilo de C3-C4; y R3 es hidrógeno, alquilo de C1-C8, alquenilo de C3-C8, alquinilo de C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquinilo…
Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la hsp90.
(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula**
o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno;
R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi;
R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano;
C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi;
en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo;
R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi;
R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y
R10b es seleccionado…
Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la Hsp90.
(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula**
o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula**
es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula**
en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula**
R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y
R10 es seleccionado de:
halógeno;
hidroxi;
trifluorometilo;
ciano;
nitro;
carboxi;
amino;
mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino;
grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y
un grupo Ra-Rb;…
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
COMPUESTOS INHIBIDORES DE 11BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.
(04/11/2011) Los compuestos de fórmula (I) son derivados de perhidroquinolina y porhidroisoquinolina y son útiles como principios activos farmacéuticos para la profilaxis o tratamiento de enfermedades causadas por trastornos asociados con la enzima 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11beta-HSD1), tales como glaucoma, presión ocular elevada, trastornos metabólicos, obesidad, síndrome metabólico, dislipidemia, hipertensión, diabetes, aterosclerosis, síndrome de Cushing, psoriasis, artritis reumatoide, alteraciones de la cognición, enfermedad de Alzheimer o neurodegeneración
HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
AZABICICLOS QU4E MODELAN LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR.
(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa (i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; o (iv) R3-L3-Ar1-L2-R4-Z3-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo , cicloalquilalquinilo , cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;…
DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VAN STRATEN, NICOLE, CORINE, RENEE, VAN SOMEREN, RUDOLF, GIJSBERTUS, SCHULZ, JURGEN.
Un compuesto derivado de tetrahidroquinolina según la **fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es formilo, alquil(C1-C6)carbonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo; R2 y R3 son H o alquilo C1-C4; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo hidroxi, amino, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, (di)alquil(C1-C4)amino; R5 es alquilo C1-C4; Y-X es C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, enlace-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)- NH, enlace-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2, u O-S(O)2 o X-Y es un enlace; R6 es H, excepto para Y-X es un enlace, trifluorometilo, alquilo C1-C6, 1- o 2-adamantilalquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroarilo C3-C9, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C2-C6, alquil(C1-C4)tioalquilo C1-C4, aril(C6-C10)alquilo C1-C4, heteroaril(C3- C9)alquilo C1-C4.
DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.
(01/05/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SETOI, HIROYUKI, OHKAWA, TAKEHIKO, HEMMI, KEIJI, ZENKOH, TATSUYA, TANAKA, HOROKAZU.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALO(INFERIOR) ALQUILO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR, R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR OXO, R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO AMINO INFERIOR, R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO, A ES EN LA CUAL LOS SUSTITUYENTES R7 Y R13 Y EL SIMBOLO Y TIENEN CIERTOS SIGNIFICADOS. Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, Y PROCESOS PARA PREPARARLOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.
DERIVADOS DE (2-CIANO-2-OXIMINOACETIL)-AMINOACIDO.
(01/08/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LUNKENHEIMER, WINFRIED, HANSSLER, GERD, BRANDES, WILHELM, DR..
DERIVADOS DE (2-CIANO-2-OXIMINOACETIL)-AMINOACIDO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R Y R1 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, Y SU APLICACION AL COMBATE DE PARASITOS. LOS NUEVOS DERIVADOS DE (2-CIANO-2-OXIMINOACETIL)-AMINOACIDO DE FORMULA (I) PUEDEN OBTENERSE POR PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS, P.E. A PARTIR DE ESTERES ADECUADOS DE ACIDO 2-CIANO-2-OXIMINOACETICO CON AMINAS ADECUADAS, O A PARTIR DE DERIVADOS CARBOXIACTIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS CON AMINAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CLORURO DE 2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-1-ILCARBONILO.
(16/10/1987). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE CLORURO DE 2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-1-ILCARBONILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON CLOROFORMIATO DE TRICLOROMETILO, EN PRESENCIA DE TETRAHIDROFURANO Y ENTRE 50GC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER DERIVADOS DE CLORURO DE 2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-1-ILCARBONILO DE FORMULA (I). SIENDO: X, HAL, ALQUILO INFERIOR, NITRO Y OTROS; Y N, L. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-DICOROACETIL-1,2,3 ,4-TETRAHIDRO-QUINALDINA.
(16/02/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
Procedimiento de obtención de N-dicloroacetil-1,2,3 ,4- tetrahidro-quinaldina , de fórmula **(Fórmula 01)** caracterizado porque se hace reaccionar 1,2,3,4-tetrahidro- quinaldina de fórmula **(Fórmula 02)** con cloruro dicloroacetílico, en caso dado en presencia de un aceptor de ácido, así como, en caso dado, en presencia de un diluyente, a temperaturas entre 0 y 60ºC, preferentemente entre 20 y 50ºC.
