CIP-2021 : A61P 9/06 : Antiarrítmicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 9/00A61P 9/06[1] › Antiarrítmicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.

A61P 9/06 · Antiarrítmicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial.

(03/06/2020). Solicitante/s: The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd. Inventor/es: SHOSHAN-BARMATZ,VARDA, LEV GRUZMAN,ARIE.

Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno C4-6 y un pirrolidinileno, estando dicho grupo de enlace opcionalmente sustituido con uno o dos de los grupos alquilo, hidroxi, oxo o tioxo. Z es un perfluoroalcoxi C1-2 e Y es un halógeno, un enantiómero, un diastereómero, una mezcla o una sal de los mismos.

PDF original: ES-2815539_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas para terapia de combinación.

(29/04/2020). Solicitante/s: Acesion Pharma ApS. Inventor/es: GRUNNET,MORTEN, BENTZEN,BO HJORTH, SØRENSEN,ULRIK SVANE, DINESS,JONAS GOLDIN.

Una combinación de (i) un inhibidor del canal de potasio (SK) activado por calcio de pequeña conductancia, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este; y (ii) un compuesto seleccionado de N-(2,6-dimetilfenil)-2-[4-[2-hidroxi-3-(2-metoxifenoxi)-propil]piperazin-1-il]acetamida, (3R)-1-{(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimetoxifenil)etoxi]ciclohexil}pirrolidin-3-ol, 1-[2-[bis(4-fluorofenil)metoxi]etil]-4-(3-fenilpropil)piperazina, 2-butil-3-benzofuranilo 4-[2-(dietilamino)-etoxi]-3,5diyodofenilcetona, N-{2-butil-3-[4-(3-dibutilaminopropoxi)benzoil]benzofuran-5-il}metanosulfonamida, N-[4-[2-[2-[4-(metanosulfonamido)fenoxi]etil-metilamino]etil]fenil]-metanosulfonamida, N-[4-[4-[etil(heptil)amino]-1-hidroxibutil]fenil]metanosulfonamida, N-[4-[1-hidroxi-2-(propan-2-ilamino)etil]fenil]metanosulfonamida, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de este, para su uso como un medicamento.

PDF original: ES-2805341_T3.pdf

Formulación parenteral de esmolol.

(15/04/2020). Solicitante/s: AOP ORPHAN PHARMACEUTICALS AG. Inventor/es: WIDMANN,RUDOLF.

Formulación parenteral de clorhidrato de esmolol para su uso en el tratamiento de un paciente que padece taquicardia que comprende un polvo liofilizado que consiste en clorhidrato de esmolol puro, donde dicho polvo se reconstituye con un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en agua para inyección (WFI), solución de glucosa, solución de glucosa y solución Ringer, solución de glucosa y solución salina, suero salino, solución lactada de Ringer o solución lactada de Ringer y solución salina para obtener una solución i.v. lista para el uso de clorhidrato de esmolol a una concentración de 20-100 mg/ml, y dicha solución i.v. se administra directamente al paciente.

PDF original: ES-2794093_T3.pdf

Activadores de hERG policíclicos.

(12/02/2020) Un compuesto, o sal de este, de formula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona entre: CO2H o tetrazol y R2 se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4) o alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, o R1 es H y R2 es CO2H o tetrazol; X se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NR8R9, alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados cada uno independientemente entre O, N o S, donde dicho fenilo o heteroarilo estan sustituidos opcionalmente con de 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, alquilo (C1-C4),…

Sales altamente solubles de un inhibidor de los canales de calcio de fenilalquilamina de corta acción y usos de las mismas.

(01/01/2020). Solicitante/s: Milestone Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: MAGUIRE, MARTIN, P..

Una composición acuosa formulada para la administración nasal, que comprende una sal acetato o metanosulfonato de compuesto I **(Ver fórmula)** farmacéuticamente aceptable o un racemato o enantiómero del mismo, en donde compuesto I o el racemato o enantiómero del mismo, se disuelve en la composición acuosa a una concentración de entre 150 mg/mL y 600 mg/mL.

PDF original: ES-2778673_T3.pdf

Terapia de combinación.

(20/11/2019). Solicitante/s: Dimerix Bioscience Pty Ltd. Inventor/es: WILLIAMS,JAMES, PFLEGER,KEVIN DONALD GEORGE, MCCALL,ELIZABETH.

Una composición farmacéutica que comprende: a) al menos un bloqueador del receptor de angiotensina de tipo 1 (AT1R) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el bloqueador de AT1R es irbesartán, y b) al menos un inhibidor del receptor de quimioquina 2 (CCR2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo elegido entre el listado que consiste en un antagonista de CCR2 directo; un agonista de CCR2 inverso; y un modulador de CCR2 alostérico negativo, en el que el inhibidor de CCR2 es propagermanio, para su uso en el tratamiento de una enfermedad renal seleccionada entre el grupo que comprende: trastornos fibróticos en el riñón, enfermedad renal crónica causada por nefropatía diabética, insuficiencia renal, afecciones por insuficiencia renal, nefropatía diabética, glomerulonefritis, esclerosis glomerular, proteinuria de enfermedad renal primaria.

PDF original: ES-2770785_T3.pdf

Isómero óptico de derivado de 1-óxido de 1,4-benzotiazepina, y composición farmacéutica preparada usando el mismo.

(21/08/2019). Solicitante/s: Aetas Pharma Co. Ltd. Inventor/es: KANEKO,NOBORU.

Un primer componente del isómero óptico del derivado de 1-óxido de 1,4-benzotiazepina representado por la siguiente fórmula [II] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** (en la fórmula, * indica la presencia de isómeros ópticos) en el que el primer componente del isómero óptico es el primer enantiómero eluido cuando dos enantiómeros se separan usando una columna quiral en las condiciones que se describen a continuación, Columna: CHIRALPAK AD-H (fabricada por Daicel Corporation) Tamaño: 0,46 cm I. D. x 25 cm l. Fase móvil: MeOH/MeCN/DEA = 90/10/0,1 (v/v) Caudal: 1,0 ml/min Temperatura: 40 ºC.

PDF original: ES-2750580_T3.pdf

Composiciones de toxinas de Clostridium no proteicas estabilizadas.

(14/08/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: ABIAD,MAURICE, DANI,BHAS, SHALAEV,EVGENYI.

Composición farmacéutica que comprende: (i) una toxina botulínica; (ii) poloxámero 188 y (iii) metionina.

PDF original: ES-2755816_T3.pdf

Sal de derivado de benzisoxazol.

(03/07/2019). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: SUDO,MASAKI, NUMATA,TOYOHARU, SUN,XUFENG.

Sal de HCl del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2Hpirano- 4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo (PXRD) obtenido por 5 irradiación con radiación Cu-K-alfa que incluye picos principales a 2-theta 5,9, 9,4, 11,1, 11,9, 13,2, 18,2, 18,6, 22,1, 25,2 y 26,5 (°), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (°).

PDF original: ES-2747989_T3.pdf

Nuevos derivados de CYP-eicosanoide.

(08/05/2019) Un compuesto de la fórmula general (I): P-E-I (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que P es un grupo representado por la fórmula general (II): -(CH2)n-B-(CH2)k-X (II) en la que B representa un enlace carbono-carbono; -O-; o -S-; n es 0 o un número entero de 3 a 8; y k es 0 o 1; con la condición de que, cuando n es 0, k sea 1; X representa un grupo:**Fórmula** en los que R y R' representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno; o un grupo alquilo de C1-C6 que puede estar sustituido con uno o más átomo de flúor o de cloro, o con grupo o grupos hidroxilo; R1 representa un grupo hidroxilo,…

Cristal de coenzima Q10 reducida excelente en estabilidad y composición que contiene cristal de coenzima Q10 reducida.

(27/03/2019). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: UEDA, YASUYOSHI, KISHIDA, HIDEYUKI, UEDA,TAKAHIRO, KAWABE,TAIZO, KITAMURA,SHIRO.

Cristal de coenzima Q10 reducida que comprende un pico intenso intermedio 5 al ángulo de difracción (2θ) 3,1º, un pico intenso a 20,2º, 23,0º y un pico particularmente intenso a 18,7º, 19,0º, cuando se analiza con difracción de rayos X usando una línea de emisión de CuKα, en el que el cristal presenta las siguientes características (a) a (c) en difracción de rayos X usando una línea de emisión de CuKα: (a) si 100 es la intensidad de pico a 19,0º, la intensidad de pico a 3,1º es 25 o inferior; (b) si 100 es la intensidad de pico a 19,0º, la intensidad de pico a 18,7º es 80 o superior; y (c) la razón de intensidad del pico a 20,2º y el pico a 23,0º es intensidad de pico a 20,2º/intensidad de pico a 23,0º, concretamente 0,7 o superior.

PDF original: ES-2727923_T3.pdf

Derivados de tropano sustituidos.

(13/02/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo: **Fórmula** en donde R1 representa -NH(C=O)-V-R3, -(C=O)NH-V-R3, o la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde V representa un enlace sencillo, metileno o -C(CH3)2O-; R3 representa un grupo alquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarbonado cíclico entrecruzado, un grupo hidrocarbonado policíclico fusionado, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido; y R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y representar independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, oR4 y R5…

Composición farmacéutica sólida que contiene derivados de benzofurano.

(13/11/2018). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: ABRAMOVICI, BERNARD, GAUTIER, JEAN-CLAUDE, GROMENIL, JEAN-CLAUDE, MARRIER, JEAN-MARIE.

Composición farmacéutica sólida que incluye un derivado del benzofurano de actividad antiarrítmica adaptado para la administración oral, caracterizada por el hecho de que incluye un derivado del benzofurano de actividad antiarrítmica o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, como principio activo, y un agente tensioactivo hidrófilo no iónico farmacéuticamente aceptable, en asociación con uno o más excipientes farmacéuticos.

PDF original: ES-2221178_T7.pdf

PDF original: ES-2221178_T3.pdf

Derivado de fenilo.

(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32; R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…

Preparación transdérmicamente absorbible.

(02/05/2018) Una preparación absorbible transdérmicamente que comprende un laminado que comprende, en orden desde el lado en contacto con la piel, una membrana externa , una capa que contiene el fármaco y una capa de soporte ; dicha membrana externa que está destinada a estar en contacto con la piel, medios de fijación para fijar dicho laminado sobre la piel, que comprende, en orden desde el lado en contacto con la piel, una capa adhesiva y una capa de cobertura , y cubre dicho laminado, y una capa interna que tiene un orificio interno , se proporciona entre dicha capa de soporte y dicha capa adhesiva y se…

Síntesis eficiente de quelantes para imagenología nuclear y radioterapia: Composiciones y aplicaciones.

(04/04/2018) Un método de sintetizar un conjugado quelante-ligando de afinidad específica, comprendiendo el método la etapa de: (a) conjugar, en un medio orgánico, un quelante de la fórmula:**Fórmula** a al menos un ligando de afinidad específica que comprende al menos un grupo funcional, en donde el quelante es etilendicisteína (EC), y en donde los dos grupos tiol y los dos grupos amina de la etilendicisteína están protegidos; es decir, en donde: - A y D son cada uno un tiol protegido; - B y C son cada uno una amina terciaria; - E y F son cada uno -COOH; - R1, R2, R3 y R4 son cada uno H; - X es -CH2-CH2-; y - la conjugación es entre A, D, E, o F del quelante y al menos un grupo funcional desprotegido de cada ligando…

Derivados benzotiazepínicos y benzotiadiazepínicos con actividad inhibidora del transporte de ácidos biliares del íleon (IBAT) para el tratamiento de hiperlipidemia.

(20/12/2017) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; Uno de R1 y R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, y el otro se selecciona de alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2; M se selecciona de -N- o -CH-; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)-carbamoilo, N, N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo y N, N-(alquil…

Métodos para reducir los eventos adversos causados por preparados farmacéuticos que comprenden proteínas derivadas del plasma.

(23/08/2017). Solicitante/s: CSL BEHRING GMBH. Inventor/es: FEUSSNER, ANNETTE, SCHULTE,STEFAN,DR, KALINA,UWE, MOSES,MICHAEL.

Método para reducir la actividad de Factor XIa en un preparado farmacéutico derivado de una fracción de plasma que comprende antitrombina III, donde la fracción de plasma se ha preadsorbido a una matriz de intercambio aniónico (AEX) y el método comprende poner en contacto la fracción de plasma con heparina, lo que reduce así la actividad de Factor XIa por mL de la fracción de plasma; donde la heparina que se pone en contacto con la fracción de plasma está unida covalentemente a una matriz, donde la matriz de AEX es una membrana de intercambio aniónico.

PDF original: ES-2648189_T3.pdf

Métodos para reducir los eventos adversos causados por preparados farmacéuticos que comprenden proteínas derivadas del plasma.

(23/08/2017). Solicitante/s: CSL BEHRING GMBH. Inventor/es: FEUSSNER, ANNETTE, SCHULTE,STEFAN,DR, KALINA,UWE, MOSES,MICHAEL.

Método para reducir la actividad de FXIa en un preparado farmacéutico de inmunoglobulina derivado de una fracción de plasma, comprendiendo dicha fracción de plasma antitrombina III, comprendiendo el método poner en contacto la fracción de plasma con heparina, lo que reduce así la actividad de FXIa por mL de la fracción de plasma, donde la heparina está acoplada covalentemente a una matriz y la fracción de plasma se ha preadsorbido a una matriz de intercambio aniónico, donde la matriz de intercambio aniónico es una membrana de intercambio aniónico.

PDF original: ES-2647925_T3.pdf

Método para tratar la fibrilación auricular.

(09/08/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: BELARDINELLI, LUIZ, ANTZELEVITCH,CHARLES, ZENG,Dewan, BURASHNIKOV,ALEXANDER, SHRYOCK,JOHN.

Una formulación farmacéutica que comprende ranolazina, una sal farmacéuticamente aceptable de dronedarona y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la sal farmacéuticamente aceptable de dronedarona es una sal de adición de ácido fosfórico.

PDF original: ES-2646603_T3.pdf

Tratamiento de fibrilación auricular.

(26/07/2017). Solicitante/s: Huya Bioscience International LLC. Inventor/es: ELLIOT,GARY,T, WANG,YIPING, BAI,DONGLU.

Una composición que comprende una cantidad de un agente activo que es N-(3,5-bis(1-pirrolidinilmetil)-4- hidroxibencil)-4-metoxibencenosulfonamida que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de fibrilación auricular (FA), comprendiendo el tratamiento administrar a un sujeto que padece o está en riesgo de padecer FA dicha composición, de forma que la máxima concentración plasmática en estado estacionario (Cmáx) de dicho agente activo en dicho sujeto esté en el intervalo de aproximadamente 1 μM a aproximadamente 20 μM y en donde la cantidad de dicho agente activo está en el intervalo de aproximadamente 3 mg/kg a aproximadamente 10 mg/kg.

PDF original: ES-2644818_T3.pdf

Derivado de fenilo.

(21/06/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, Naganawa,Atsushi, KUSUMI,KENSUKE, OTSUKI,KAZUHIRO, SEKIGUCHI,TETSUYA, SHINOZAKI,KOJI, KAKUUCHI,AKITO, NONAKA,SHIGEYUKI.

Un compuesto seleccionado entre el ácido 2-{4-[3-(4-fluorofenoxi)-5-{[(4-hidroxi-4-isobutil-1- piperidinil)carbonil]amino}fenoxi]fenil}-2-metilpropanoico, una de sus sales o uno de sus solvatos.

PDF original: ES-2634653_T3.pdf

Composiciones que comprenden matriz extracelular descelularizada obtenida a partir de tejido cardíaco.

(12/04/2017) Una composición líquida que comprende matriz extracelular descelularizada derivada de tejido cardíaco, en donde la composición es adecuada para administración a través de un catéter de aguja sin obstruir el catéter, en donde la matriz extracelular descelularizada se puede obtener mediante un método que comprende: (a) procesar una muestra de tejido cardíaco que tiene un componente de matriz extracelular y un componente de matriz no extracelular para separar el componente de matriz no extracelular para obtener matriz extracelular descelularizada; (b) liofilizar y pulverizar la matriz extracelular descelularizada en un polvo; (c) producir una composición que comprende el polvo de matriz extracelular descelularizada en un líquido; …

Métodos y composiciones basados en la neurregulina para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares.

(22/03/2017). Solicitante/s: Zensun (Shanghai) Science & Technology, Co., Ltd. Inventor/es: ZHOU,MINGDONG.

Una composición para uso en un método para prevenir, tratar o retrasar una enfermedad o trastorno cardiovascular en los mamíferos, en donde la composición comprende una proteína neurregulina o un fragmento funcional de la misma que comprende un dominio de tipo factor de crecimiento epidérmico, o un ácido nucleico que codifica una proteína neurregulina o un fragmento funcional de la misma que comprende un dominio de tipo factor de crecimiento epidérmico, y en donde dicho método comprende la administración de dicha proteína neurregulina durante 21 días, o menos de 21 días, en una pauta posológica total que es igual o menor que 3600 U/kg.

PDF original: ES-2627547_T3.pdf

Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1; m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0; X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C; uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-; R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4); …

Antagonistas del receptor mineralocorticoide.

(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY; cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6; cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6; R1 es: 1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5, 2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…

Derivado de fenilo.

(23/11/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21 o un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno; R21 representa un átomo de halógeno, OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo haloalquilo C1-4), -NR23R24 (en el grupo, R23 y R24 representan, respectiva e independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4) o un grupo oxo); R2 representa un…

2-(croman-6-iloxi)-tiazoles sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono…

Polimorfos de ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico como agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina-4 (5-HT4) para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales.

(30/03/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NUMATA,TOYOHARU, AOYAMA,HIDEYUKI, MURAJI,KAORI.

Forma Polimórfica III del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzoisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}- tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X con el método de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con radiación Cu-Kalfa que incluye picos principales a 2-theta de 5,5, 10,1, 10,9, 13,9, 15,7, 18,5, 18,9, 20,8, 21,8 y 23,6 (º), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (º).

PDF original: ES-2637539_T3.pdf

Lacosamida para el tratamiento de los trastornos de hiperexcitabilidad asociados con el canal de sodio.

(16/03/2016). Solicitante/s: UCB PHARMA GMBH. Inventor/es: BEYREUTHER,BETTINA, STOHR,THOMAS, HEERS,CARA.

Uso de lacosamida para la preparación de una composición farmacéutica para la prevención, alivio o/y tratamiento de una enfermedad que es una canalopatía asociada con una disfunción de un canal de sodio regulado por voltaje, en donde la enfermedad es un síndrome epiléptico seleccionado del grupo de epilepsia generalizada con convulsiones febriles plus (GEFS+), la epilepsia mioclónica grave infantil (SMEI), convulsiones infantiles neonatales familiares benignas (BNIFS), la epilepsia infantil intratable con convulsiones tónico-clónicas generalizadas (ICEGTC) y los espasmos infantiles (síndrome de West).

PDF original: ES-2569333_T3.pdf

Derivados pirazol como antagonistas del receptor sigma.

(02/03/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; CF3; OH; SH; NH2; CN; un grupo alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6; un radical alcoxi no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6; un grupo cicloalquilo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, el cual puede estar condensado con…

4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; X ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil…

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