CIP-2021 : C07D 213/81 : Amidas; Imidas.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/81[5] › Amidas; Imidas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/81 · · · · · Amidas; Imidas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** (E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…

Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme.

(17/06/2020) Un compuesto elegido entre el grupo que comprende: • N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida; • 3-Metil-N-(3-metil-butil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-etil)-2-(4-trifluorometoxifenilamino)-benzamida; • N-(2-Dietilamino-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-metoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(3-Imidazol-1-il-propil)-2-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • N-(2-Dimetilamino-etil)-4-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; …

Compuestos de sulfonamida inversa a base de sulfuro, alquilo y piridilo para el tratamiento del VHB.

(13/05/2020) compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que cada R1 se selecciona independientemente de H, halo y alquilo de C1-6; R2 se selecciona de halo, OH, CN, -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, halo-(alquilo de C1-6), di-halo-(alquilo de C1-6) y tri-halo-(alquilo de C1-6); R3 es halo; y R4 se selecciona de -alquilo de C1-6, -heteroalquilo de C1-6, -cicloalquilo de C3-7, -heterocicloalquilo de C3-7, (alquilo de C1-6)-(cicloalquilo de C3-7), -(cicloalquilo de C3-7)-(alquilo de C1-6), cicloalquilo de C7-8 con puente, - (alquilo de C1-6)-C(O)O-(alquilo de C1-6) y -(alquilo de C1-6)-(heterocicloalquilo de C3-7), cada uno de los cuales puede estar sustituido con 0, 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de (=O), -OH, -alquilo de C1-6,…

Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X representa NH, NCH3 o CH2; Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi; L representa -CH2-, -CH2O- o R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo; n representa 0 o 1; R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…

Moduladores de ROR-gamma.

(05/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: - A11 - A14 son N o CR11, CR12, CR13, CR14, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A puedan ser simultáneamente N; - R1 es alquilo C , cicloalquilo C , cicloalquil C alquilo C , (di)cicloalquilamino C o (di)(cicloalquil C alquil )amino, con todos los átomos de carbono de los grupos alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F y todos los átomos de carbono de los grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más F o metilo; - R2 y R3 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxi, metoxi o R2 y R3 juntos es carbonilo, todos los grupos alquilo, si están presentes, están opcionalmente sustituidos con uno o más…

Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

Moduladores de teramuteína.

(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende: a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba; b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…

Derivados de 5-((halofenil)-3-halo-piridin-2-il)-nitrilo como intermedios para la preparación de derivados de ácido [(5-(halofenil)-3-hidroxipiridin-2-carbonil)-amino]alcanoico.

(11/12/2019) Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde A es un anillo seleccionado de: 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,3-difluorofenilo, 3,4-difluoro-fenilo, 3,5-difluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromo-fenilo, 3,5- diclorofenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5-trifluorofenilo, 2,3,6-trifluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 2,4,6- trifluorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 2,5-diclorofenilo, 2,6-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2,3,4-triclorofenilo, 2,3,5-…

Agonistas de proteína tirosina fosfatasa 1 que contiene dominio de homología Src-2 y métodos de tratamiento usando la misma.

(25/09/2019). Solicitante/s: National Taiwan University . Inventor/es: SHIAU,CHUNG-WAI, CHEN,KUEN-FENG.

Un compuesto que está representado por la fórmula I**Fórmula** en donde R1 y R3 son independientemente hidrógeno; y R2 es**Fórmula** ; o en donde R1 es independientemente hidrógeno; R3 es metilo; y R2 es**Fórmula** o**Fórmula** ; o en donde R2 y R3 son independientemente hidrógeno; y R1 es**Fórmula**.

PDF original: ES-2762193_T3.pdf

Método de regulación de la fosforilación de la proteína SR y agentes antivirales que comprenden el regulador de la actividad de la proteína SR como ingrediente activo.

(03/05/2019). Solicitante/s: HAGIWARA, Masatoshi. Inventor/es: SUZUKI, MASAAKI, HAGIWARA, MASATOSHI, FUKUHARA,TAKESHI, HOSOYA,TAKAMITSU.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener sustituyentes, o un átomo de halógeno; R2 es un átomo de hidrógeno; R3 es un grupo 4-piridilo; R4 es un átomo de hidrógeno; Q es -C(O)-, -C(S)-, -SO2-, -C(S)NHC(O)-, -C(O)NHC(O)- o -C(O)NHC(S)-; y W es un grupo representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula** en donde R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que puede tener un sustituyente.

PDF original: ES-2711313_T3.pdf

Inhibidores de KDM1A para el tratamiento de enfermedades.

(24/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales, en donde: Y se elige entre un enlace, NR4a, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2; Z se elige entre un enlace, NR4b, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2; m es un número entero de 0 a 5; n es un número entero de 0 a 3; R1 y R2 se eligen cada uno independientemente entre, alquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, bifenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo y R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno, que puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6; R3 se elige entre alquilamino,…

Compuestos inmunomoduladores y antiinflamatorios novedosos.

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero (tal como un enantiómero o diastereómero), sal farmacéuticamente aceptable, o Nóxido del mismo, en la que el anillo A se selecciona independientemente de un arilo monocíclico sustituido o sin sustituir y un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, en la que cada aparición de X es independientemente CR4 o N; el anillo B se selecciona independientemente de**Fórmula** R es hidrógeno; R1 es -COOH-; L1 está ausente; L2 está ausente o es -OCRaRb-; Cy se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,…

Compuestos de ácido dimetilbenzoico.

(13/03/2019). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, BLANCO-PILLADO,MARIA-JESUS, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN, VETMAN,TATIANA NATALI.

Un compuesto seleccionado entre: ácido 3-[[6-(1,3-benzodioxol-5-il)-3-metil-piridino-2-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico; ácido 3-[[6-[3-(hidroximetil)fenil]-3-metil-piridino-2-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico; y ácido 3-[[3-(3-clorofenil)naftaleno-1-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico; o una sal aceptable farmacéuticamente de los mismos.

PDF original: ES-2727329_T3.pdf

Inhibidores de la histona desmetilasa.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: Q es -CO2R; R es hidrógeno o alquilo C1-C8; G es -X-Y; X es alquileno -C1; Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido, en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…

Inhibidores de neprilisina.

(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es -OR10; R10 es H o alquilo C1-6; y (i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…

(2H)-2-Oxopiridinas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades trombóticas.

(30/01/2019) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o metilamino, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo,…

Inhibidores de prolil hidroxilasa y métodos de uso.

(19/12/2018). Solicitante/s: Akebia Therapeutics Inc. Inventor/es: WARSHAKOON,NAMAL,CHITHRANGA, BOYER,ANGELIQUE,SUN, WU,SHENGDE, GREIS,KENNETH,DONALD, KAWAMOTO,RICHARD MASARU.

Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** en donde R se selecciona entre 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo; R6 es hidrógeno, metilo o etilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2705587_T3.pdf

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.

(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., CARTER, CHRISTOPHER, A., GIBSON, NEIL, HIBNER, BARBARA, HUMPHREY, RACHEL, W., VINCENT, PATRICK, W., ZHAI, YIFAN, MONAHAN, MARY-KATHERINE, NATERO, REINA, RENICK, JOEL, SIBLEY, ROBERT, N., LOWINGER, TIMOTHY, B..

Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

PDF original: ES-2275931_T5.pdf

PDF original: ES-2275931_T3.pdf

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Derivados de piridina novedosos.

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

Agente para promover la adherencia de células endoteliales de la córnea.

(06/12/2017). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KINOSHITA,SHIGERU, KOIZUMI,NORIKO, UENO,MORIO.

Un inhibidor de Rho cinasa para su uso en un método de profilaxis o tratamiento de disfunción endotelial de la córnea.

PDF original: ES-2659980_T3.pdf

N-aciltioureas y N-acilureas inhibidoras de la vía de señalización de las proteínas Hedgehog.

(13/09/2017) Utilización de compuestos de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1, R2 y R3, idénticos o diferentes e independientemente los unos de los otros, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno, un radical hidroxilo, un grupo alquilo, perfluoroalquilo, alcoxi, alquiltio, nitrilo, un alcoxi sustituido, o un heterociclo fusionado obtenido a partir de dos de los radicales R1, R2 y R3, adyacentes, que pueden formar, junto con los átomos de carbono del ciclo fenilo al que están unidos, un heterociclo fusionado, - X representa un átomo de azufre o de oxígeno, - Y representa un grupo heteroarilo mono- o policíclico, sustituido o no sustituido, un grupo -NH-(C≥O)-R6, - (C≥O)-NH-R6 o -NH-(C≥O)-NH-R6, en el que R6 representa un grupo arilo no sustituido; un grupo arilo que comprende uno o varios sustituyentes…

Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.

(13/09/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: YOSHIDA, HIROSHI, KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, NAGAMATSU,DAIKI.

Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA), (BB) o (CC): **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de: P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II): **(Ver fórmula)** donde: R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6); P1 es H o un grupo protector hidroxilo; P3 es H o un grupo protector carboxi; R4 es alquilo C1-C6; R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros, y P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.

PDF original: ES-2641765_T3.pdf

Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Inhibidores de neprilisina.

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es -OR10 o -NR60R70; R2 es H o -OR20; R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3; ()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3; R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40; …

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9; o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilalcoxi, halofenilo, tetrahidrofuranilalcoxi, halofenilalquilo, haloalquiloxi, alquilsulfonilo, tetrahidropiranilalcoxi o halógeno; R2 es alquilo, pirrolidinilo, cicloalquilo, haloazetidinilo, haloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalquiloxi, halocicloalquilo, hidroxicicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo o hidroxialquilo y el otro es alquilo, alquiloxialquilo, (haloazetidinilo)(cicloalquiloxi)piridinilcarboniloxialquilo, haloalquilcicloalquilo, hidroxialquilo, fenilalquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo,…

Derivados de pirimidina, piridina y pirazina amida sustituidos con tiazol o imidazol y compuestos relacionados como inhibidores de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1 para el tratamiento del cáncer, infecciones víricas específicas y trastornos específicos del CNS.

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH; Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo; R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo; …

Procedimiento para la preparación de ácido 2-trifluorometilisonicotínico y ésteres.

(19/07/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TRUSSARDI, RENE.

Procedimiento para la preparación de ácido 2-trifluorometilisonicotínico y ésteres de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, comprendiendo la conversión de un derivado de 2-trifluorometilpiridina de la fórmula**Fórmula** en la que X es halógeno o -OSO2CY3, en la que Y es halógeno, con monóxido de carbono (CO); en presencia del reactante R1OH, en el que R1 es como anteriormente y en presencia de un catalizador de complejo de paladio seleccionado de cloruro de paladio (II) con el ligando 1,1'-bis-(difenilfosfino)ferroceno (dppf).

PDF original: ES-2641376_T3.pdf

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