COMPOSICION QUIMICA QUE COMPRENDE PARTICULAS QUE CONTIENEN CLORURO DE COLINA A ADMINISTRAR CON UNA FORMA RUMINALMENTE PROTEGIDA Y POSRUMINALMENTE EFICAZ.

Composición química que comprende partículas que contienen cloruro de colina a administrar con una forma ruminalmente protegida y posruminalmente eficaz,

cada partícula comprendiendo un núcleo que contiene cloruro de colina y un revestimiento protector que circunda al núcleo y que protege al cloruro de colina contra la actividad ruminal permitiendo al mismo tiempo su liberación en la porción posruminal del tracto gástrico de un rumiante, caracterizada por el hecho que el núcleo principalmente se compone de cloruro de colina con la forma de un polvo seco y cristalino y, en asociación, el revestimiento protector que circunda al núcleo comprende una capa externa continua que principalmente consta de cera de carnauba y una capa interna continua que consta de una sustancia hidrófoba

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IT2003/000448.

Solicitante: VALENTINI S.R.L.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA CADUTI DI VIA FANI 830,47032 BERTINORO (FC).

Inventor/es: MEINERS,JEAN-ANTOINE, CAVASSINI,PAOLO, CIGOGNANI,PAOLO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Junio de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A23K1/00B2
  • A23K1/00B3B
  • A23K1/16D
  • A23K1/18K

Clasificación PCT:

  • A23K1/16
  • A23K1/18
  • A61K9/50 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).

Clasificación antigua:

  • A23K1/16
  • A23K1/18
  • A61K9/50 A61K 9/00 […] › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).

Fragmento de la descripción:

Composición química que comprende partículas que contienen cloruro de colina a administrar con una forma ruminalmente protegida y posruminalmente eficaz.

Campo técnico

La presente invención se refiere a una composición que comprende partículas que contienen cloruro de colina a administrar con una forma ruminalmente protegida y posruminalmente eficaz, en particular para rumiantes.

Se ha vuelto una práctica común suplementar la dieta alimenticia de animales con ciertos aditivos para piensos, cuyo uso generalmente puede mejorar las condiciones de salud de los animales, o aumentar la eficacia de los piensos en caso de animales productores de carne, o aumentar la productividad lechera y/o calidad de la leche en el caso de animales lecheros.

Entre esos aditivos, recientemente se le ha dedicado mucha atención a la colina, especialmente para la cría de rumiantes.

El término "rumiante" significa un animal ungulado de dedos pares que tiene un complejo de estomago de 3 o 4 cavidades y que está caracterizado por volver a masticar lo que ya ha sido engullido (por ejemplo: ganados vacunos, bisontes, ovejas, cabras y similares).

A menos que se indique lo contrario, el término "colina" significa en términos generales la misma colina, derivados de la colina, una composición que contiene colina, un compuesto de colina o una mixtura de compuestos de colina. La colina está disponible de varias formas, tales como: cloruro de colina, bitartrato de colina, citrato dihidrógeno de colina, bicarbonato de colina, sulfato de colina e hidróxido de colina, entre otros derivados. En principio ha sido considerada aplicable en el sector toda forma de colina, porque en general la misma colina, y no la forma en la cual está incorporada, es el aditivo eficaz.

Generalmente, la forma preferida de colina es cloruro de colina, porque es fácilmente disponible y tiene un alto contenido específico de colina.

La colina es un nutriente esencial para el normal crecimiento y rendimiento de los animales.

La colina es un componente esencial para las paredes celulares, la transmisión nerviosa (es un precursor de acetilo-colina), el transporte y el metabolismo de grasas. Además, la colina es una importante fuente de grupos metilo lábiles (grupos metilo lábiles que, en la dieta alimenticia de animales, también pueden ser suministrados mediante metionina y betaina y también pueden ser sintetizados usando ácido fólico y vitamina B12).

Normalmente, la colina viene suministrada en adecuadas cantidades a rumiantes como consecuencia de la síntesis realizada por la microflora ruminal, por ejemplo programas de alimentación de vacas empleando primordialmente dietas basadas en forraje. Los protozoos parecen ser las especies primarias implicadas en la síntesis de la colina. Por consiguiente, las dietas que provocan condiciones ruminales que perjudican el crecimiento y la proliferación de protozoos pueden provocar un inadecuado suministro de colina al animal y pueden obtener beneficios del agregado de colina a la dieta. Ejemplos de esos tipos de dietas alimenticias pueden ser: dietas muy concentradas, que frecuentemente producen un pH ruminal en el intervalo comprendido entre 5,5 y 5,8, el cual está por debajo del valor ideal para la proliferación de protozoos; las dietas alimenticias que prevén la inclusión de grasas, las cuales grasas pueden inducir a una reducción adicional de las poblaciones de protozoos, probablemente como consecuencia de un pH ruminal menor que el que tiene lugar con una alimentación grasa o como efecto directo de las grasas sobre los protozoos.

La colina suplementaria parece tener un cierto efecto sobre la eficacia de los piensos.

Además, como compuesto lipotrópico y donante de metilo, los estudiosos han demostrado que la colina dietética suplementaria tiene un efecto sobre la composición y el rendimiento de leche. Este efecto ha sido hallado en rumiantes y, en particular, en vacas lecheras.

Además la colina parece mejorar el transporte de lípidos movilizados desde los tejidos adiposos a través del hígado hacia la glándula mamaria.

En general la colina es beneficiosa para las condiciones de salud de los animales: la colina suplementaria puede impedir el síndrome de baja grasa, especialmente cuando se está en presencia de una ración de alimentación de baja relación forraje:concentrado.

La relación colina-metionina parece ser crítica. En períodos de balance energético negativo durante la vida del animal, la interacción entre el metabolismo de grupos metilo, metionina y glucosa puede afectar a los requerimientos de metionina. En el caso de deficiencias de colina, la metionina parece ser que reemplaza la colina. Cuando la metionina se halla en un nivel insuficiente, la colina economiza metionina como donante de metilo. Este hecho sugiere la posibilidad de suplementar colina para reducir el catabolismo de metionina como donante de metilo, probablemente afectando así un ahorro metabólico de este aminoácido que es esencial para la síntesis de proteínas.

Por lo tanto, la incorporación de colina es un factor importante para la complementación de la dieta alimenticia de rumiantes. Al mismo tiempo, está reconocido que la colina, así como muchos materiales biológicamente activos, cuando ha sido empleada como un aditivo de pienso, mezclada directamente en la ración, viene utilizada de manera ineficaz por los rumiantes debido a su degradación en el rumen, que es esencialmente un fermentador continuo. Un rumiante permite que una gran variedad de microorganismos vivan en su rumen bajo condiciones neutras (es decir, con pH comprendidos entre 5 y 8) y de manera ventajosa utiliza su acción microbiana para digerir y usar ingredientes (como la celulosa) que no pueden intrínsicamente ser digeridos por un animal monogástrico y no tienen un directo valor nutritivo para el huésped, convirtiéndolos en productos que pueden ser asimilados y utilizados por el huésped. Por otro lado, la acción microbiana que tiene lugar en el rumen presenta ciertas desventajas. Sustancias muy valiosas (como la colina) pueden ser sometidas a un cambio químico o a digestión por los microorganismos del rumen y transformadas en sustancias de un valor nutritivo mucho menor.

Por consiguiente, la colina debe ser suministrada por vía oral a rumiantes con una forma ruminalmente protegida.

El término "ruminalmente protegida" (o "protegida del rumen") significa que tiene la capacidad de pasar a través del rumen sin ser substancialmente descompuesta.

Es crítico que la colina sea "posruminalmente eficaz", lo cual significa que la colina administrada por vía oral pasa a través del rumen pero no tiene efecto hasta que haya llegado a un punto después del rumen. Por lo tanto, la forma ruminalmente protegida de la colina debe ser capaz de dejar pasar la colina al abomaso y/o en su posterior tracto digestivo, para una cría eficaz de rumiantes.

Técnica existente

La técnica más común empleada para producir colina ruminalmente protegida es la de encapsularla en una matriz protectora que defiende la colina del ambiente ruminal, pero que permite su liberación en el tracto posruminal del aparato digestivo. La matriz protectora puede comprender, o no comprender, un revestimiento externo y continuo que protege físicamente un núcleo, en el cual núcleo está la sustancia activa.

El encapsulado puede ser obtenido a través de la muy conocida tecnología de lecho fluidificado. La misma permite que las partículas puedan fluir libremente entre sí, atomizando el material de revestimiento en finas gotas, que tocarán las partículas en movimiento y se dispersarán por encima de la superficie. Las capas de una fina película de material fundido de revestimiento se cristalizan en una corriente de aire a una temperatura menor que el punto de fusión del mismo material de revestimiento. Parámetros tales como presión, caudal y temperaturas son utilizados para optimizar el proceso. El uso de esa tecnología es restringida al encapsulado de compuestos en estado sólido.

El encapsulado, además, puede ser obtenido poniendo materiales en polvo a encapsular en un dispositivo rotativo. Este último hace girar los materiales en polvo con un movimiento helicoidal a lo largo de la periferia del dispositivo rotativo. Al mismo tiempo, una adecuada solución aglutinante viene rociada dentro del dispositivo rotativo. El impacto debido a las fuerzas centrífugas y al movimiento de rotación permanente de los materiales a encapsular al costado de las paredes internas pulidas del dispositivo...

 


Reivindicaciones:

1. Composición química que comprende partículas que contienen cloruro de colina a administrar con una forma ruminalmente protegida y posruminalmente eficaz, cada partícula comprendiendo un núcleo que contiene cloruro de colina y un revestimiento protector que circunda al núcleo y que protege al cloruro de colina contra la actividad ruminal permitiendo al mismo tiempo su liberación en la porción posruminal del tracto gástrico de un rumiante, caracterizada por el hecho que el núcleo principalmente se compone de cloruro de colina con la forma de un polvo seco y cristalino y, en asociación, el revestimiento protector que circunda al núcleo comprende una capa externa continua que principalmente consta de cera de carnauba y una capa interna continua que consta de una sustancia hidrófoba.

2. Composición química según la reivindicación 1, caracterizada por el hecho que el polvo seco cristalino de cloruro de colina se compone de cristales micronizados que tienen una distribución predeterminada del tamaño de las partículas comprendido entre 100 micrómetros y 300 micrómetros; preferentemente el tamaño promedio de las partículas de los cristales micronizados es de 200 micrómetros.

3. Composición química según la reivindicación 1 o 2, caracterizada por el hecho que la cantidad de polvo seco cristalino de cloruro de colina en el núcleo está comprendida entre el 80% y el 95%, preferentemente está comprendida entre el 85% y el 90% del peso del núcleo.

4. Composición química según una cualquiera de las precedentes reivindicaciones de 1 a 3, caracterizada por el hecho que el núcleo comprende una cantidad predeterminada de sustancias adicionales seleccionadas a partir del grupo que se compone de un modificador de flujo y/o un aglutinante.

5. Composición química según la reivindicación 4, caracterizada por el hecho que el modificador de flujo comprende uno o varios compuestos seleccionados a partir del grupo que comprende: silicatos, aluminosilicatos, zeolitas, sílice, perlita.

6. Composición química según la reivindicación 4, caracterizada por el hecho que el aglutinante que actúa como barrera a la humedad incluye uno o varios compuestos seleccionados a partir del grupo que comprende: estearatos, estearato de cinc, estearato de magnesio y estearato de calcio.

7. Composición química según la reivindicación 4, caracterizada por el hecho que la cantidad de sustancias adicionales en el núcleo está comprendida entre el 1% y el 10%; preferentemente está comprendida entre el 2% y el 8% del peso del núcleo.

8. Composición química según una cualquiera de las precedentes reivindicaciones, caracterizada por el hecho que el núcleo tiene un peso comprendido entre el 30% y el 70%; preferentemente entre el 40% y el 50% del peso de toda la partícula.

9. Composición química según una cualquiera de las precedentes reivindicaciones, caracterizada por el hecho que la cantidad de cera de carnauba en la capa externa está comprendida entre el 80% y el 100%; preferentemente entre el 90% y el 95% del peso de la misma capa externa.

10. Composición química según una cualquiera de las precedentes reivindicaciones, caracterizada por el hecho que la capa externa, además, comprende una cantidad predeterminada de un agente para control de rigidez mezclado con cera de carnauba para controlar la rigidez de la capa externa.

11. Composición química según una cualquiera de las precedentes reivindicaciones, caracterizada por el hecho que la sustancia hidrófoba comprende uno o varios lípidos.

12. Composición química según la reivindicación 11, caracterizada por el hecho que dichos lípidos son aceites vegetales seleccionados a partir del grupo compuesto por aceite de palma y aceite de soja.

13. Composición química según la reivindicación 11, caracterizada por el hecho que la sustancia hidrófoba comprende al menos uno del único o de los varios aceites hidrogenados vegetales o ácido esteárico.

14. Píldora para piensos caracterizada por el hecho que contiene una composición química según lo reivindicado en una cualquiera de las precedentes reivindicaciones de 1 a 13.

15. Premezcla para piensos caracterizada por el hecho que contiene una composición química según lo reivindicado en una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 13.

16. Premezcla para piensos caracterizada por el hecho que comprende píldoras para piensos según lo reivindicado en la reivindicación 14.

17. Pienso de afrecho con forma no granulada, caracterizado por el hecho que comprende una composición química según lo reivindicado en una cualquiera de las reivindicaciones de 1 a 13.


 

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