ACIDO FOSFONICO. PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION Y UTILIZACION DEL MISMO COMO PRINCIPIO ACTIVO EN MEDICAMENTOS.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE FORMULA I (FORMULA). PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS INSATURADOS DE FORMULA I EN EL QUE R1 SIGNIFICA UN RESTO DE HIDROCARBURO ACILADO O UN HIDROXI ETERIFICADO ALIFATICAMENTE,

O HALOGENO O UN AMINO ACILADO Y/O SUSTITUIDO ALIFATICAMENTE, O UN RESTO AZA, DIAZA, AZOXA O OXACILCICLOALIFATICO , UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE C A UN HIDROCARBURO AZACICLOALIFATICO N-SUSTITUIDO O N-ACILADO; R2 SIGNIFICA UN CARBOXI LIBRE O ESTERIFICADO. ESTOS COMPUESTOS ASI COMO SUS SALES, POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTAGONICA SELECTIVA DE LOS RECEPTORES DE AMINOACIDOS FRENTE AL ACIDO N-METIL-D-ASPARGICO (SENSITIVO AL NMDA).SE OBTIENEN POR EJEMPLO MEDIANTE UN COMPUESTO DE FORMULA II (FORMULA), EN LA QUE Z1 Y Z2 SIGNIFICAN UN HIDROXI, EVENTUALMENTE PROTEGIDO, O UN RESTO DE HIDROCARBURO SUSTITUIDO POR UN HIDROXI EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO O ETERIFICADO ALIFATICA O ARALIFATICAMENTE, POR HALOGENO, POR AMINO, EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO Y/O SUSTITUIDO ALIFATICAMENTE, O UN RESTO AZA-, DIAZA-, AZOXA UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE C A UN HIDROCARBURO AZACICLOALIFATICO N-SUSTITUIDO O N-ACILADO; Z4 SIGNIFICA UN AMINO PROTEGIDO. POR LIBERACION DE LOS GRUPOS PROTEGIDOS SE OBTIENE, SEGUN EL INVENTO, UNA MEZCLA DE ISOMEROS, QUE SE SEPARAN EN SUS COMPONENTES, OBTENIENDOSE A CONTINUACION EL COMPUESTO LIBRE O TRANSFORMADO EN UNA SAL FISIOLOGICAMENTE TOLERABLE.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CIBA-GEIGY AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: KLYBECKSTRASSE 141,CH-4002 BASEL.

Inventor/es: ALLGEIER, HANS, ANGST, CHRISTOF, DR., HECKENDORN, ROLAND, DR., WALLACH, DANIEL, DR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Julio de 1995.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/675 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • C07F9/38 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
  • C07F9/59 C07F 9/00 […] › Ciclos piridínicos hidrogenados.

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